Em relação a medicamentos antineoplásicos, julgue o item subsequente.A redução da bioativação de um pró-fármaco como, por exemplo, a citarabina, que necessita de fosforilação intracelular para se tornar citotóxica, causa um aumento na remissão de leucemias granulocíticas agudas.

O texto apresentado aborda um aspecto crucial no tratamento de leucemias granulocíticas agudas, especificamente em relação à bioativação de pró-fármacos como a citarabina. A afirmação sugere que a redução da bioativação desse fármaco, que depende de fosforilação intracelular para se tornar citotóxica, resultaria em um aumento na remissão da doença. No entanto, essa proposição está incorreta, conforme indicado pelo gabarito (E).

A citarabina é um agente antineoplásico amplamente utilizado no tratamento de leucemias, e sua eficácia está diretamente ligada à sua conversão em metabólitos ativos por meio de fosforilação intracelular. Essa etapa é essencial para que o fármaco exerça sua ação citotóxica, inibindo a síntese de DNA e, consequentemente, a proliferação de células cancerígenas. Portanto, qualquer redução nesse processo de bioativação comprometeria a eficácia terapêutica, levando a uma diminuição, e não a um aumento, das taxas de remissão.

Além disso, a resistência aos quimioterápicos pode surgir justamente por falhas nessa etapa de ativação metabólica, seja por deficiências enzimáticas ou por mecanismos adaptativos das células tumorais. Dessa forma, a afirmação contida no item contraria os princípios farmacológicos e clínicos estabelecidos, reforçando a importância de se entender os mecanismos de ação dos medicamentos para garantir seu uso adequado.

Em síntese, a resposta correta é E) ERRADO, pois a redução da bioativação da citarabina prejudicaria seu efeito terapêutico, impactando negativamente o controle da leucemia granulocítica aguda.