Agentes anticolinesterásicos são substâncias capazes de inibir a ação da enzima acetilcolinesterase, com variado grau de toxicidade para os seres humanos. Esses compostos vêm sendo desenvolvidos e utilizados desde o século XIX. Durante a Segunda Guerra Mundial, foram empregados como gases de guerra (Tabum e Sarin). Atualmente, são usados como medicamentos (fisostigmina e neostigmina), no controle e no combate a pragas (acaricidas, nematicidas e fungicidas), tanto na agricultura como na pecuária, além de inseticidas de uso domiciliar. Hoje, existe no mercado grande número de compostos cujos princípios ativos são organofosforados e(ou) carbamatos, principais responsáveis pelas intoxicações provocadas por anticolinesterásicos. Devido ao uso desses produtos, tanto em ambiente de trabalho (atividades relacionadas com agricultura, pecuária, indústria de pesticidas, comércio de produtos agroveterinários, empresas de dedetização etc.) como no domicílio, o acesso a eles é muito fácil, tornando bastante frequente a intoxicação acidental, principalmente em crianças e trabalhadores que lidam diretamente com essas substâncias, além da intoxicação proposital, nas tentativas de autoextermínio. A. Andrade Filho e C. Romano. Anticolinesterásicos. In: Toxicologia na prática clínica. Belo Horizonte: Folium, 2001, p.53 (com adaptações). Com relação aos agentes anticolinesterásicos e às intoxicações relacionadas a essas substâncias, assinale a alternativa correta.
Agentes anticolinesterásicos são substâncias capazes de inibir a ação da enzima acetilcolinesterase, com variado grau de toxicidade para os seres humanos.
Esses compostos vêm sendo desenvolvidos e utilizados desde o século XIX. Durante a Segunda Guerra Mundial, foram empregados como gases de guerra (Tabum e Sarin). Atualmente, são usados como medicamentos (fisostigmina e neostigmina), no controle e no combate a pragas (acaricidas, nematicidas e fungicidas), tanto na agricultura como na pecuária, além de inseticidas de uso domiciliar. Hoje, existe no mercado grande número de compostos cujos princípios ativos são organofosforados e(ou) carbamatos, principais responsáveis pelas intoxicações provocadas por anticolinesterásicos.
Devido ao uso desses produtos, tanto em ambiente de trabalho (atividades relacionadas com agricultura, pecuária, indústria de pesticidas, comércio de produtos agroveterinários, empresas de dedetização etc.) como no domicílio, o acesso a eles é muito fácil, tornando bastante frequente a intoxicação acidental, principalmente em crianças e trabalhadores que lidam diretamente com essas substâncias, além da intoxicação proposital, nas tentativas de autoextermínio.
A. Andrade Filho e C. Romano. Anticolinesterásicos.
In: Toxicologia na prática clínica. Belo Horizonte:
Folium, 2001, p.53 (com adaptações).
Com relação aos agentes anticolinesterásicos e às intoxicações relacionadas a essas substâncias, assinale a alternativa correta.
- A)O quadro clínico da intoxicação aguda por essas substâncias é caracterizado pela ausência de atividade colinérgica.
- B)A reação entre um praguicida organofosforado e o sítio ativo (uma hidroxila de um resíduo de serina) da enzima acetilcolinesterase leva à formação de um complexo estável, fosforilado. Essa enzima complexada, que é inativa, é restaurada de maneira muito lenta em condições normais.
- C)Chumbinho é uma designação genérica para diversas substâncias praguicidas da classe dos organoclorados.
- D)A avaliação laboratorial das intoxicações por anticolinesterásicos pode ser realizada por meio da aferição da atividade da enzima colinesterase no plasma ou nos eritrócitos. A colinesterase presente nos eritrócitos recebe o nome de pseudocolinesterase ou butirilcolinesterase.
- E)O número de óbitos relacionados às intoxicações agudas acidentais por agentes anticolinesterásicos é proporcionalmente (número de óbitos / total de intoxicações nessa circunstância) maior que aquele relativo a tentativas de autoextermínio.
Resposta:
A alternativa correta é B)
Os agentes anticolinesterásicos são substâncias que desempenham um papel significativo tanto na medicina quanto na agricultura, mas também representam um risco considerável à saúde humana devido ao seu potencial tóxico. Esses compostos, que incluem organofosforados e carbamatos, atuam inibindo a enzima acetilcolinesterase, responsável pela degradação do neurotransmissor acetilcolina. Essa inibição leva ao acúmulo de acetilcolina nas sinapses, resultando em uma hiperestimulação do sistema nervoso colinérgico.
Historicamente, os anticolinesterásicos foram desenvolvidos inicialmente como armas químicas durante a Segunda Guerra Mundial, como os gases Tabun e Sarin. No entanto, após o conflito, essas substâncias foram adaptadas para uso em diversas áreas, incluindo a medicina, onde são empregados no tratamento de condições como miastenia gravis (fisostigmina e neostigmina), e na agricultura, como pesticidas e inseticidas.
O mecanismo de ação desses compostos envolve a ligação irreversível ou reversível ao sítio ativo da acetilcolinesterase, formando um complexo fosforilado estável no caso dos organofosforados. Essa ligação inativa a enzima, impedindo-a de desempenhar sua função normal. A recuperação da atividade enzimática é um processo lento, especialmente no caso dos organofosforados, o que contribui para a toxicidade prolongada dessas substâncias.
As intoxicações por anticolinesterásicos podem ocorrer de forma acidental, principalmente em ambientes de trabalho agrícola ou doméstico, ou intencional, em casos de tentativas de suicídio. O quadro clínico é caracterizado por sintomas como salivação excessiva, lacrimejamento, convulsões e, em casos graves, parada respiratória. O diagnóstico laboratorial é realizado através da medição da atividade da colinesterase no plasma ou nos eritrócitos, sendo esta última conhecida como acetilcolinesterase verdadeira, enquanto a pseudocolinesterase está presente no plasma.
Entre as alternativas apresentadas, a correta é a letra B, que descreve acuradamente o mecanismo de inibição enzimática pelos organofosforados e a formação de um complexo estável e inativo. As demais alternativas contêm informações incorretas, como a afirmação de que o "chumbinho" é um organoclorado (na verdade, refere-se a praguicidas anticolinesterásicos) ou que a pseudocolinesterase está presente nos eritrócitos (na verdade, está no plasma).
Portanto, o estudo dos agentes anticolinesterásicos é essencial tanto para o uso terapêutico adequado quanto para a prevenção e tratamento das intoxicações, que continuam a ser um problema de saúde pública relevante, especialmente em regiões com uso intensivo de pesticidas agrícolas.
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